Enjeksiyon için Vankomisin Hidroklorür

Vankomisin Hidroklorür, intravenöz (IV) infüzyonların hazırlanmasına yönelik steril bir tozdur. Her şişe 500 mg veya 1 gram vankomisin bazına eşdeğer içerir; 500 mg baz, 0,34 mmol'e eşdeğerdir. Vankomisin hidroklorür kirli beyazdan ten rengine kadar liyofilize bir tozdur. PH ayarı için hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit içerebilir. Enjeksiyonluk Steril Su USP ile sulandırıldığında çözeltinin pH'ı 2,5 ile 4,5 arasında olan berrak bir çözelti oluşturur. Bu ürün oksijene duyarlıdır.

Vankomisin, trisiklik glikopeptid kökenli bir antibiyotiktir.Amycolatopsis orientalis(eskidenNocardia orientalis). Molekül formülü C66H75Cl2N9O24 • HCl olup molekül ağırlığı 1,485,71'dir.

Vankomisin Hidroklorür aşağıdaki kimyasal tanımlamaya sahiptir:

(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-O-(3-Amino-2,3,6-trideoksi-3-C-metil- -L-likso-heksopiranosil)- -D-glukopiranosil]oksi]-3-(karbamoilmetil)-10,19-dikloro-2,3, 4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-tetradekahidro-7,22,28,30,32-pentahidroksi-6-[( 2R)-4-metil-2-(metilamino)]valeramido]-2,5,24,38,39-pentaokso-22H-8,11:18,21-dietheno-23,36-(iminomethano)-13,16:31,35-dimetheno{{10} }H,16H-[1,6,9]oksadiazasiklohekzadesino[4,5-m][10,2,16]benzoksadiazasiklotetrakosin-26-karboksilik asit, monohidroklorür. Yapısal formülü şöyledir:

Vankomisin oral uygulamadan sonra zayıf bir şekilde emilir; sistemik enfeksiyonların tedavisi için intravenöz olarak verilir.

Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda, 60 dakika boyunca infüze edilen 1 g vankomisinin (15 mg/kg) çoklu intravenöz dozu, infüzyonun tamamlanmasından hemen sonra yaklaşık 63 mcg/mL'lik ortalama plazma konsantrasyonları üretir; ortalama plazma konsantrasyonları yaklaşık 23 mcg/mL'dir. İnfüzyondan 2 saat sonra mL ve infüzyonun bitiminden 11 saat sonra ortalama plazma konsantrasyonları yaklaşık 8 mcg/mL'dir. 30 dakika boyunca infüze edilen 500 mg'lık çoklu dozlama, infüzyonun tamamlanmasında yaklaşık 49 mcg/mL'lik ortalama plazma konsantrasyonları, infüzyondan 2 saat sonra yaklaşık 19 mcg/mL'lik ortalama plazma konsantrasyonları ve yaklaşık 10 mcg/mL'lik ortalama plazma konsantrasyonları üretir. infüzyondan birkaç saat sonra. Çoklu dozlama sırasındaki plazma konsantrasyonları, tek dozdan sonrakilere benzerdir.

Böbrek fonksiyonu normal olan kişilerde vankomisinin plazmadan ortalama eliminasyon yarı ömrü 4 ila 6 saattir. İlk 24 saatte, uygulanan vankomisin dozunun yaklaşık %75'i glomerüler filtrasyon yoluyla idrarla atılır. Ortalama plazma klerensi yaklaşık 0.058 L/kg/saattir ve ortalama renal klerensi yaklaşık 0.048 L/kg/saattir. Böbrek fonksiyon bozukluğu vankomisinin atılımını yavaşlatır. Anefrik hastalarda ortalama eliminasyon yarı ömrü 7,5 gündür. Dağılım katsayısı 0,3 ila 0,43 L/kg arasındadır. İlacın belirgin bir metabolizması yoktur. Periton diyalizi sırasında uygulanan intraperitoneal vankomisin dozunun yaklaşık %60'ı sistemik olarak 6 saat içinde emilir. Yaklaşık 10 mcg/mL'lik serum konsantrasyonları, 30 mg/kg vankomisinin intraperitoneal enjeksiyonu ile elde edilir. Ancak vankomisinin intraperitoneal kullanımının güvenliği ve etkinliği yeterli ve iyi kontrollü çalışmalarla belirlenmemiştir.

Yaşlılarda vankomisinin toplam sistemik ve renal klerensi azalabilir.

Vankomisin, 10 ila 100 mcg/mL vankomisin serum konsantrasyonlarında ultrafiltrasyonla ölçüldüğü üzere yaklaşık %55 serum proteinine bağlanır. Vankomisin IV uygulamasından sonra plevral, perikardiyal, asitik ve sinovyal sıvılarda inhibitör konsantrasyonlar mevcuttur; idrarda; periton diyaliz sıvısında; ve atriyal ek dokuda. Vankomisin normal meninkslerden omurilik sıvısına kolaylıkla yayılmaz; ancak meninksler iltihaplandığında omurilik sıvısına nüfuz olur

Vankomisinin bakterisidal etkisi öncelikle hücre duvarı biyosentezinin inhibisyonundan kaynaklanır. Ayrıca vankomisin hücre zarı geçirgenliğini ve RNA sentezini değiştirir. Vankomisin ile diğer antibiyotikler arasında çapraz direnç yoktur. Vankomisin aktif değilin vitrogram negatif basillere, mikobakterilere veya mantarlara karşı.